ザイザル 5mg。 ザイザル錠5mg

ザイザルの子供、小児の使用|1日2回の理由は?用量や副作用、眠気、誤飲などについても|薬インフォ

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ザイザルの効果|アトピーなどへの使用 ザイザルはレボセチリジンを成分とする抗ヒスタミン薬に分類される薬です。 花粉症シーズンに非常によく使われる他、慢性的な アレルギー性鼻炎、 蕁麻疹、 アトピーにも使用されることがある薬です。 ザイザルの効能効果の詳細は以下の通りです。 〔成人〕 アレルギー性鼻炎 蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症 〔小児〕 アレルギー性鼻炎 蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒 ザイザル錠5mg 添付文書 ザイザルなどの抗ヒスタミン薬が花粉症などのアレルギー性鼻炎やアトピーなどの皮膚炎に効果がある理由は、これらのアレルギーを引き起こす原因物質であるヒスタミンの作用をブロックするためです。 花粉などのアレルギー原因物質が体内に取り込まれると、体の防御反応が働き体内で免疫反応が起こりますが、この反応が過剰になってしまっているのがアレルギーであり、この際にヒスタミンが過剰に放出されることが知られています。 ザイザルなどの抗ヒスタミン薬はこれらのヒスタミンの受容体(ヒスタミンが作用する部分)を阻害することによってヒスタミンの作用を抑制します。 これによりアレルギー性の鼻炎などの症状が和らぎます。 ザイザルの疾患に対する効果は ザイザルの効果は近年使用されている抗ヒスタミン薬の中でも強い部類に入り、アレグラ、クラリチン、アレジオン、エバステル、タリオンなどよりも強いとされており、アレロック、ジルテックなどと同程度の強さと考えられています。 なお、ザイザルはジルテックとほぼ同じ成分であり、ジルテックの成分のうち、より効果が強い部分のみを集めた成分というイメージです。 したがって、ザイザルは理論上、ジルテックで使用する量の半分程度でジルテックと同じくらいの効果が得られるとされており、眠気などの副作用も半分程度に抑えられるとされています。 実際の疾患に対する効果は、ザイザルの添付文書に記載されています。 その内容は実際の患者さん636例に対する疾患の改善率であり、花粉症などのアレルギー性鼻炎に対しては 49. 6%、蕁麻疹に対しては77. 3%、湿疹・皮膚炎に対しては65. 9%、痒疹57. 7%、皮膚そう痒症 74. 5%という結果でした。 なお、上記の改善率は正確にはザイザルではなく、ジルテックの成分であるセチリジンを使用した結果ですが、前述の通り、ザイザルの成分はジルテックの成分とほぼ同じものであり、基本的には同程度の改善率が期待できると言えます。 アトピーに対してザイザルは補助療法 ザイザルは アトピーに対しても使用されることがあり、その位置付けは補助療法となります。 ただし、ザイザルを含めた抗ヒスタミン薬は、すべてのアトピー性皮膚炎患者の痒みに効果があるわけではないことも知られており、場合によっては効果がないケースなどもあります。 1 日本皮膚科学会ガイドライン アトピー性皮膚炎診療ガイドライン 2016 年版 ザイザルの効果が持続する時間と効果が出るまでの時間 ザイザルは1回使用すると 持続時間が32時間以上、 効果発現時間が1時間後程度、 効果が最大になるのが6〜8時間後であることが確認されています。 レボセチリジンのヒスタミン誘発性膨疹および発赤に対する抑制効果は、投与後 1 時間から顕著に認められ、投与後 6~8 時間で抑制率は最大値(膨疹:83. 8%、発赤:83. 6%)を示し、投与後 32 時間の時点でも抑制効果が認められた。 また、レボセチリジンはセチリジンの半量で、セチリジンとほぼ同程度の膨疹および発赤抑制効果が得られた。 ザイザル錠5mg インタビューフォーム ザイザルの副作用|眠気の出やすさは? ザイザルは効果が強い割に 眠気などの 副作用が比較的抑えらえた非常に使い勝手の良い薬です。 前述の通り、ザイザルはジルテックの成分を改良したものであり、ジルテックの効果の強さをそのままに、副作用は出にくくなっている成分が含まれています。 特に眠気に関しては、アレグラやクラリチンといった抗ヒスタミン薬よりは出やすいものの、アレジオンやエバステル、タリオンなどと同等、ジルテックやアレロックよりは眠気が出にくいとされています。 実際の副作用が出る頻度は国内では頻度を算出する臨床試験が行われていませんが、海外データでは傾眠(眠気)が2. 6〜6. 0%、疲労や倦怠感が0. 2〜3. 1〜3. なお、ザイザルなどの抗ヒスタミン薬で眠い状態になっていまう理由は、ヒスタミンが脳の覚醒に影響する作用をもっており、そのヒスタミンの作用を阻害してしまうためとされています。 抗ヒスタミン薬の中でも脳内に移行しにくければ、脳のヒスタミン作用を阻害することが少なくなるため、近年は脳内移行率の低い抗ヒスタミン薬が開発されており、それらがアレグラやクラリチンをはじめとする眠くなりにくい抗ヒスタミン薬です。 ただし、これらの薬は副作用も少ない代わりに作用も強いとは言えないとされています。 ザイザルはアレグラやクラリチンよりは眠気が出やすいと考えられているものの、その効果の割には眠気が出にくい部類に入り、効果と副作用のバランスが非常に良い薬とされています。 2 ザイザル錠5mg 添付文書 ザイザルとアレグラの違い ザイザルと アレグラの大きな 違いは作用の強さと眠気の出やすさ、使用する回数です。 一般的にザイザルの方がアレグラよりも効果が強く、眠気も出やすいとされています。 また、ザイザルは1日1回、アレグラは1日2回使用する点も異なり、飲み忘れなどを防ぎたい場合はザイザルの方が適していると言えます。 アレグラの最大の特徴は眠くなりにくい、眠気の副作用が出にくいという点にありますが、その分効果も決して強いとは言えず、また1日2回使用しなければならない点も人によってはデメリットとなります。 ザイザルはアレグラよりも多少眠気が出やすいとされているものの、人によっては気にならない程度であり、その長所は効果の強さと1日1回の使用で済む点です。 自分の生活スタイルや薬との相性によって、どちらの薬を使用するか処方医の先生と相談してみるのも良いでしょう。 ザイザルの授乳への影響|授乳中の使用は ザイザルは授乳中の使用は推奨されていません。 その理由はザイザルの成分が母乳中に移行し、 授乳により乳児への影響の可能性があるためです。 製薬会社からは以下の注意喚起がされています。 授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。 [セチリジン塩酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。 ] ザイザル錠5mg 添付文書 しかし、実際にはザイザル錠と同じ成分のザイザルシロップでは6ヵ月以上の乳児でも使用されることがある薬であり、仮に母乳経由で乳児がザイザルの成分を摂取しても大きな影響はないと予想されます。 また、ザイザルとほぼ同じ成分のジルテックに関しては、愛知県薬剤師会が作成している「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き 改訂 2 版 (2012)において、小児にも適応があり、授乳婦に使用可能という判断をしています。 小児にも適応があり、授乳婦に使用可能と考えられる。 「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き 改訂 2 版 ただし、ザイザルは比較的新しい薬であるため、授乳への影響のデータが少ないということも事実としてあります。 最終的には処方医の先生の判断となりますが、現時点では安全に使用できる可能性は高いと考えられるものの、情報が少ないため、他の抗ヒスタミン薬を使用するなどの対処が最も安全といえるかもしれません。 なお、自己判断でザイザルを授乳中に使うのは避けるようにしましょう。 ザイザルのアルコールの影響 ザイザルの使用中は アルコールは併用注意(一緒に服用する場合に注意が必要)とされています。 その理由はザイザルが中枢神経系影響を与える可能性が指摘されており、アルコールと併用することによって、中枢神経の過剰な抑制が懸念されるためです。 注意喚起のレベルは「併用注意」であるため、ザイザルを使用中に絶対にお酒を飲めないわけではありませんが、眠気などの症状が強く出るような可能性は懸念されます。 ザイザルを使用している期間中は基本的にはアルコールを避けるのが望ましく、長期的に服用しているような場合では、予め処方医の先生とアルコールを飲むタイミングや頻度、量などを相談しておくと良いでしょう。 ザイザルの市販での販売の有無 ザイザルは 市販では買うことができない薬であり、 市販薬でもザイザルの成分を含む薬は販売されていません。 ただし、 ザイザルとほとんど同じ成分である処方薬のジルテックについては、同じ成分を含む市販薬が販売されています。 ジルテックの成分はセチリジンであり、市販薬の コンタック鼻炎Zと ストナリニZがこのセチリジンを含んでいます。 ザイザルの成分とジルテックの成分は基本的には同じ作用が期待できるため、ザイザルと同じ効果を市販薬で得たいという場合には、コンタック鼻炎ZもしくはストナリニZで比較的近い効果が得られると考えられます。 ただし、これらはザイザルよりも眠気などの副作用が出やすい可能性が考えられるため、その点は注意が必要です。 また、価格に関しては、コンタック鼻炎Zは10日分のメーカー希望小売価格が税抜きで1791円、ストナリニZも同じく10日分で1619円であり、保険適用となるザイザルなどの処方薬と比較すると割高になるケースが多いと考えられます。 一時的に使用する分には手軽に手に入る市販薬は向いていると言えますが、長期的に使用する場合には医師の適切な診断のもと、処方箋を発行してもらい処方薬を使用するのが合理的と言えるでしょう。 ザイザルのジェネリックの有無 ザイザルは現在、 ジェネリック医薬品は販売されていません。 ジェネリック医薬品を販売できる条件として、その薬の特許期間がすぎていることと、再審査期間という薬が市販された後に再度、規制当局から有効性と安全性に問題がないか一定期間調査した結果の審査を受ける過程を経ないと、ジェネリック医薬品は販売されません。 ザイザルに関しては、再審査期間が8年と設定されており、最低でも規制当局に承認された2010年10月27日から8年後の2018年10月26日まではジェネリック医薬品が販売されることはありません。 実際には早くても再審査期間終了から1年程度はジェネリック医薬品は販売されないため、当面はザイザルのジェネリック医薬品は販売されることがなさそうと言えるでしょう。 薬を使用する際には必ず薬の説明書や添付文書を確認し、医師や薬剤師から指示された用法・用量で使用してください。 また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。 今回紹介した内容はあくまで一例であり、必ずしも当てはまらないケースがあります。 予めご承知ください。

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腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である(「薬物動態」の項参照)。 5mgを1日に1回 2. 5mgを2日に1回 2. 5mgを週に2回(3〜4日に1回) 腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。 使用上の注意 テオフィリン セチリジン 注1)塩酸塩との併用により、テオフィリンの薬物動態に変化はないが、セチリジン 注1)塩酸塩の曝露量の増加が報告されている。 機序は明らかではないが、セチリジン 注1)塩酸塩のクリアランスが16%減少する。 リトナビルによりセチリジン 注1)塩酸塩の腎排泄が阻害される可能性が考えられる。 中枢神経抑制剤 アルコール 中枢神経系に影響を与える可能性があるため、中枢神経抑制剤あるいはアルコールと併用する際は注意すること。 中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。 ピルシカイニド塩酸塩水和物 セチリジン 注1)塩酸塩との併用により、両剤の血中濃度が上昇し、ピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。 機序は明らかではない。 副作用 セチリジン塩酸塩の承認時までの成人を対象とした調査1396例中189例(13. 5%)に副作用又は臨床検査値の異常変動が認められた。 副作用は1396例中140例(10. 0%)にみられ、主なものは眠気84例(6. 0%)、倦怠感12例(0. 9%)、口渇9例(0. 6%)、嘔気7例(0. 5%)であった。 また、主な臨床検査値の異常変動はAST(GOT)上昇1. 4%(17/1182例)、ALT(GPT)上昇1. 5%(18/1181例)、好酸球増多0. 8%(9/1114例)、総ビリルビン上昇0. 5%(6/1133例)であった。 成人を対象とした市販後の使用成績調査5759例(小児163例を含む)中207例(3. 6%)に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。 主な副作用は眠気149件(2. 6%)、倦怠感9件(0. 2%)、口渇9件(0. 2%)、浮動性めまい8件(0. 1%)、頭痛6件(0. 1%)等であった。 (セチリジン塩酸塩の再審査終了時) 〔小児〕 0. 1〜5%未満 0. 1%未満 頻度不明 精神神経系 眠気、倦怠感 頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感 不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、傾眠、疲労、無力症、睡眠障害、錯感覚、幻覚、自殺念慮、失神、健忘 注3)、不随意運動 注3)、意識消失 注3)、悪夢 消化器 口渇、嘔気、食欲不振 胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎 腹部膨満感、食欲亢進 循環器 動悸、血圧上昇、不整脈(房室ブロック 注3)、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍 注3)、心房細動) 血液 好酸球増多 注3) 好中球減少、リンパ球増多 注3)、白血球増多、白血球減少、単球増多 注3)、血小板増加 注3)、血小板減少 注3) 過敏症 発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫 多形紅斑、薬疹 眼 結膜充血、霧視 視覚障害、眼球回転発作 肝臓 ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、総ビリルビン上昇 Al-P上昇 腎臓・泌尿器 尿蛋白 注3)、BUN上昇、尿糖 注3)、ウロビリノーゲンの異常 注3)、頻尿、血尿 注3) 排尿困難、尿閉、遺尿 注3) その他 耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ 関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛、呼吸困難 注3)セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用。 00(0. 25-4. 00) 232. 49 7. 98 1814. 49 10mg 0. 75(0. 50-2. 00) 480. 01 7. 89 3546. 14 セチリジン 10mg 1. 00(0. 50-2. 00) 228. 67 7. 78 1875. 8〜5. 4〜3. 9倍に延長した。 73m 2) 98. 2 62. 8 26. 78 295. 76 320. 06 358. 60 3884. 85 8290. 76 14. 12 25. 73 41. 73m 2) 25. 64 14. 13 4. 27 1. 25 0. 22 0. なお、原発性胆汁性肝硬変患者にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、肝機能正常成人に比べ、血清中濃度消失半減期の延長、Cmaxの上昇、AUCの増大が認められた(外国人データ)。 6 3. 9 原発性胆汁性肝硬変患者(n=6) 1. 8 6. 58(0. 58-2. 08(0. 58-2. 表-5 国内臨床試験成績における改善率 疾患名 改善率(「中等度改善」以上の症例/総症例) アレルギー性鼻炎 49. 小児 国内28施設で通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、セチリジン塩酸塩ドライシロップ「2歳以上7歳未満:1回0. 2g(セチリジン塩酸塩として2. 5mg)を1日2回、7歳以上15歳未満:1回0. 4g(セチリジン塩酸塩として5mg)を1日2回」あるいはプラセボを2週間投与した。 総合鼻症状スコア(くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感)の変化量を表-6に示した。 その結果から、プラセボに対する本薬の優越性が検証された。 なお、小児の通年性アレルギー性鼻炎に対するケトチフェンフマル酸塩を対照とする二重盲検比較試験では、有効性について非劣性は示されなかった。 表-6 全治療評価期間における総合鼻症状スコア a)の変化量 群 例数 ベースライン評価期間 全治療評価期間 変化量 b) 平均値(標準偏差) 平均値(標準偏差) 平均値(標準偏差) 調整済み平均値 c)(標準誤差) セチリジン塩酸塩 122 6. 66(1. 26) 4. 79(1. 96) 1. 87(1. 79) 1. 85(0. 18) プラセボ 117 6. 84(1. 52) 5. 51(2. 04) 1. 33(1. 79) 1. 25(0. 18) セチリジン塩酸塩vsプラセボ 点推定値 c) 95%信頼区間 c) p値 0. 60 [0. 15〜1. 05] p=0. 2g(セチリジン塩酸塩として2. 5mg)を1日2回、7歳以上15歳未満:1回0. 4g(セチリジン塩酸塩として5mg)を1日2回」あるいはケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ「3歳以上7歳未満:1回0. 6g(ケトチフェンとして0. 6mg)を1日2回、7歳以上15歳未満:1回1g(ケトチフェンとして1mg)を1日2回」2週間投与した。 そう痒の重症度の変化量を表-7に示した。 その結果から、ケトチフェンフマル酸塩に対する本薬の非劣性が検証された。 表-7 全治療評価期間における「そう痒の重症度」の変化量 群 例数 a) ベースライン評価期間 全治療評価期間 変化量 b) 平均値(標準偏差) 平均値(標準偏差) 平均値(標準偏差) 調整済み平均値 c)(標準誤差) セチリジン塩酸塩 134 2. 41(0. 52) 1. 96(0. 64) 0. 45(0. 67) 0. 43(0. 05) ケトチフェンフマル酸塩 126 2. 40(0. 52) 1. 88(0. 63) 0. 52(0. 62) 0. 51(0. 22〜0. 12であり、レボセチリジン塩酸塩5mg群とセチリジン塩酸塩10mg群は臨床的に同等であることが示された。 また、両剤はプラセボ群に比較して有意に4症状の合計スコアを改善した。 表-8 4症状の合計スコアによる同等性分析(Per Protocol解析集団) 期間 投与群 症例数 平均値 調整済み平均値 調整済み平均値の差 *(90%CI) 投与前 レボセチリジン5mg セチリジン10mg 281 278 7. 91 7. 03 3. 87 4. 00 3. 41,0. 78,0. 78)に含まれた。 *:セチリジン10mgの調整済み平均値からレボセチリジン5mgの調整済み平均値を減じた。 アレルギー性鼻炎に対する臨床効果 季節性アレルギー性鼻炎患者を対照としたプラセボ対照二重盲検比較試験においてレボセチリジン塩酸塩5mgを1日1回、2週間投与した。 また、通年性アレルギー性鼻炎患者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、レボセチリジン塩酸塩5mgを1日1回、6週間投与した。 その結果、季節性アレルギー性鼻炎及び通年性アレルギー性鼻炎患者に対し、レボセチリジン塩酸塩5mg群はプラセボ群に比し主要評価項目とした4症状(くしゃみ発作、鼻汁、鼻のそう痒及び眼のそう痒)の合計スコアを有意に改善した。 表-9 4症状の合計スコアの平均値 対象患者 投与群 症例数 投与前 全治療期間調整済み平均値 p値 * 季節性アレルギー性鼻炎 プラセボ 117 8. 50 6. 09 0. 003 5mg 118 8. 40 5. 20 通年性アレルギー性鼻炎 プラセボ 142 7. 44 5. 10 <0. 001 5mg 150 7. 69 3. 93 *:共分散分析(共変量:投与群、投与前値、施設) 慢性特発性蕁麻疹に対する臨床効果. Benedetti MS,et al. , Eur J Clin Pharmacol, 57, 571-582, 2001. 奥田 稔ほか, 耳鼻咽喉科展望, 37, 754-779, 1994. 吉田彦太郎ほか, 基礎と臨床, 28, 2107-2129, 1994. 吉田彦太郎ほか, 基礎と臨床, 28, 2147-2162, 1994. 吉田彦太郎ほか, 基礎と臨床, 28, 2163-2173, 1994. Potter PC,et al. , Allergy, 58, 893-899, 2003. Kapp A,et al. , Int J Dermatol, 45, 469-474, 2006. Gillard M,et al. , Mol Pharmacol, 61, 391-399, 2002. Christophe B,et al. , Eur J Pharmacol, 470, 87-94, 2003. Devalia JL,et al. , Allergy, 56, 50-57, 2001. Thomson L,et al. , Clin Exp Allergy, 32, 1187-1192, 2002 作業情報.

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【Q&A】ザイザルはアルコールやお酒からの影響は受けますか[No19298]

ザイザル 5mg

>H 1受容体拮抗薬 第2世代 価格 5mg1錠:82. 5円/錠 製薬会社• 製造販売元: 効能・効果 用法・容量 効能・効果• 〔成人〕• アレルギー性鼻炎• 蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症• 〔小児〕• アレルギー性鼻炎• 蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒 用法・用量• 〔成人〕• 通常、成人にはレボセチリジン塩酸塩として1回5mgを1日1回、就寝前に経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日10mgとする。 〔小児〕• 通常、7歳以上15歳未満の小児にはレボセチリジン塩酸塩として1回2. 5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。 禁忌 【禁忌】 次の患者には投与しないこと• 本剤の成分又はピペラジン誘導体(セチリジン、ヒドロキシジンを含む)に対し過敏症の既往歴のある患者• ] 副作用 ショック、アナフィラキシー(頻度不明 注2)) ショック、アナフィラキシー(呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 痙攣(頻度不明 注2)) 異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。 肝機能障害(0. 血小板減少(頻度不明 注2)) 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 注2)海外でのレボセチリジン塩酸塩の自発報告のみで認められている副作用については頻度不明とした。 注意 次の患者には慎重に投与すること 腎障害のある患者[高い血中濃度が持続するおそれがある。 (「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照)] 肝障害のある患者[高い血中濃度が持続するおそれがある。 ] 高齢者[高い血中濃度が持続するおそれがある。 (「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照)] てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣を発現するおそれがある。 ] 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。 本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。 本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。 薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。 [PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。 ] 腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である(「薬物動態」の項参照)。 5mgを1日に1回 2. 5mgを2日に1回 2. 5mgを週に2回(3~4日に1回) 腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。 本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量(例えば2. 5mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること。 異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと(「薬物動態」の項参照)。 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。 [動物実験(ラット)で胎盤を通過することが報告されている。 ] 授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。 [セチリジン 注1)塩酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。 ] 注1)ラセミ体であるセチリジンの R-エナンチオマーがレボセチリジンである。 低出生体重児、新生児、乳児又は7歳未満の小児に対する安全性は確立していない(国内における使用経験はない)。 血中濃度 単回投与 健康成人男性20例にレボセチリジン塩酸塩5mgを空腹時単回経口投与したとき、血漿中レボセチリジン濃度は投与後1時間には最高血漿中濃度232. 血漿中濃度の消失半減期は約7. 3時間であった。 また、10mgを単回経口投与したとき、投与量増量に伴うCmaxの上昇及びAUCの増加が認められた。 セチリジン塩酸塩10mgを空腹時単回経口投与したとき、血漿中レボセチリジン濃度は投与後1時間には最高血漿中濃度228. 3時間であった。 00(0. 25-4. 00) 232. 49 7. 98 1814. 49 10mg 0. 75(0. 50-2. 00) 480. 01 7. 89 3546. 14 セチリジン 10mg 1. 00(0. 50-2. 00) 228. 67 7. 78 1875. 08であった。 食事の影響(外国人データ) 健康成人20例にレボセチリジン塩酸塩5mgを食後(高脂肪食)又は空腹時に単回経口投与したとき、空腹時投与と比べ、食後投与の血漿中レボセチリジン塩酸塩のtmaxは約1. 3時間遅延し、Cmaxが約35%低下したが、AUCに顕著な差はみられなかった。 分布 健康成人男性20例にレボセチリジン塩酸塩5mgを空腹時単回経口投与したとき、レボセチリジンの見かけの分布容積は25. 14Lであった。 血漿蛋白結合率 [ 14C]-レボセチリジン(0. 代謝 レボセチリジンの代謝経路はフェニル基の水酸化、 N-及び O-脱アルキル化並びにタウリン抱合体の生成である。 また、レボセチリジンは主にCYP3A4で脱アルキル体に、複数のCYP分子種(未同定)でフェニル基の水酸化体に代謝される( In vitro試験)。 レボセチリジンは臨床用量のCmax付近の濃度でCYP1A2、2C9、2C19、2D6、2E1及び3A4を阻害せず、UGT1A並びにCYP1A2、2C9及び3A4を誘導しない( In vitro試験)。 排泄 健康成人男性20例にレボセチリジン塩酸塩5mg及び10mgを空腹時単回経口投与したときの見かけの全身クリアランスは、それぞれ2. 健康成人20例にレボセチリジン塩酸塩5mgを空腹時単回経口投与したときの投与後48時間までのレボセチリジン塩酸塩の累積尿中排泄率は約73%であった(外国人データ)。 健康成人男性4例に[ 14C]-レボセチリジン塩酸塩溶液5mgを空腹時単回経口投与したときの投与後168時間までの尿及び糞中の放射能回収率はそれぞれ85. 4%及び12. 9%であった。 8~5. 4~3. 9倍に延長した。 73m 2) 98. 2 62. 8 26. 78 295. 76 320. 06 358. 60 3884. 85 8290. 76 14. 12 25. 73 41. 73m 2) 25. 64 14. 13 4. 27 1. 25 0. 22 0. なお、原発性胆汁性肝硬変患者にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、肝機能正常成人に比べ、血清中濃度消失半減期の延長、Cmaxの上昇、AUCの増大が認められた(外国人データ)。 6 3. 9 原発性胆汁性肝硬変患者(n=6) 1. 8 6. 58(0. 58-2. 08(0. 58-2. グラクソ・スミスクライン株式会社 薬剤一覧•

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